葎草:葎草化学成分及其生物活性研讨概略

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中国当代医药
2018年10月25日 06:40

李东

[摘要] 根据我国近几年来关于葎草化学成分的研讨成果,本研讨列举了其提取别离技能,剖析了其化学成分(多糖类、黄酮类、挥发油等多种化学成分)的组成,总述了其生理活性(抗氧化、抗炎、止痒、抗肿瘤、抑菌等),并提出了往后的研讨方向,为开发、使用有价值的葎草化学成分供给参阅。葎草的药用价值有待进一步开发使用。

[关键词] 葎草;化学剖析;生理活性

[中图分类号] R282.71 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721(2014)11(b)-0187-03

中药葎草为桑科植物葎草的全草,生命力极强,资源非常丰富。据《唐本草》记载:“律草,味甘、苦、寒,主五淋,利小便,止水痢,除疟虚热渴”。煮汁及生汁服之,具有清热解毒,利尿消肿之成效。现代医学研讨标明,葎草具有医治肺结核潮热,肠胃炎,痢疾,肾盂肾炎及外用医治毒蛇咬伤等成效和效果[1]。为了进一步研讨、提取,并使用葎草,笔者结合国内最近几年的研讨成果,对葎草的提取技能、化学结构和生理活性等方面的内容总述如下。

1 葎草化学成分的提取工艺

1.1 溶剂提取工艺

尹海波等[2]以有效成分木犀草素的含量为调查目标,优化葎草的提取工艺,详细办法为:样品→石油醚回流提取→过滤→弃去滤液→乙醇回流提取→抽滤→收回乙醇→2%H2SO4水解→热滤→乙酸乙酯萃取3次→供试品。结果标明,最佳提取工艺为用90%乙醇6倍量,提取2次,每次1 h为最佳,而浓度差异为首要影响要素。蒋益花等[3]确立了葎草中黄酮的最佳提取条件及其产率。提取过程为:新鲜葎草地上部分→清洗→枯燥→破坏→精细称取枯燥、破坏的葎草粉末0.5000 g置于锥形瓶中→按挑选的要素和水平进行水浴加热→过滤→提取液→用相应提取剂定容至50 ml,即得黄酮提取液。结果标明,用1∶15(g/ml)的50%乙醇水溶液,提取温度80℃,提取时刻1 h,提取功率较好,最佳工艺条件下黄酮产率为0.6563%。

1.2 超声辅佐提取工艺

使用超声波的空化效果、热效应、机械效果,加速细胞壁的破碎,促进细胞内容物的溶出,能够缩短提取时刻。超声波辅佐提取葎草多糖办法可行,得率高。褚衍亮等[4]以多糖中的葡萄糖含量为目标,对超声波功率、料液比和超声时刻进行正交试验,断定超声辅佐提取葎草粗多糖的最佳工艺为:料液比1∶28(g/ml),超声功率为120 W,超声90 min提取2次,葎草多糖的得率为0.755%。陈伟光等[5]树立葎草叶总黄酮的测定办法,断定最佳提取条件,所调查的要素中,葎草总黄酮的超声提取工艺各要素影响程度为:乙醇体积分数>提取时刻>料液比,葎草中黄酮类成分提取的最佳工艺为75%乙醇,料液比1∶60,超声提取50 min。

1.3 微波提取工艺

从细胞破碎的微观视点看,微波加热导致细胞内的极性物质,尤其是水分子吸收微波能,发作很多的热量,使胞内温度敏捷上升,水气化发作压力使细胞膜决裂,发作微孔或裂纹,然后使细胞内物质更简单被溶剂溶出,到达萃取意图[6]。微波辐射能够大大加速反响速度,有效地进步得率。葎草叶中多糖的微波提取工艺中各要素影响程度为:液料比>微波时刻>微波功率。张小灵等[7]使用微波提取葎草叶中多糖成分,提出提取的最适合工艺为:液料比40∶1,微波功率为425 W,微波时刻90 s。微波提取葎草叶中多糖所需时刻短、提取率高,多糖提取率达12.3556%。葎草多酚常规法提取吸光度规模会集在0.025~0.053,超声法0.047~0.105,微波法0.093~0.211,微波法是最佳的提取办法。试验标明[8],葎草多酚最佳提取办法是微波法,其最优工艺是:提取时刻30 s、料液比1∶10、微波功率为80 W、乙醇浓度30%。在详细的提取操作中发现,微波法的操作性比较差,原因是因为微波法归于内加热,简单发作暴沸现象,所以在实践生产中,应挑选性选用。

1.4 超声-微波协同提取工艺

董江涛等[9]选用超声-微波协同辅佐乙醇提取葎草中的总黄酮,使用呼应曲面法对提获得率的各影响要素进行拟合,然后优化工艺参数。经过单要素试验断定了编码因子及水平,选用呼应曲面法对微波功率、超声波功率和超声时刻/间隔时刻的影响效果进行研讨。结果标明,超声-微波协同辅佐乙醇提取葎草总黄酮的最佳工艺为:微波功率为424.590 W,超声功率为624.000 W,超声时刻/间隔时刻1/0,此刻葎草总黄酮的得率达1.899%。

2 葎草的化学成分

2.1 葎草多糖的化学结构

葎草粗多糖别离纯化后,经过气相色谱、分光光度法等进行剖析,并测定各纯化多糖的中性糖、糖醛酸、蛋白质的含量,证明葎草多糖是一种蛋白杂多糖[10]。

葎草经热水提取乙醇沉积得多糖组品,经脱蛋白、透析、DEAE-纤维素柱和Sephadex G-100层析进行纯化,纯化多糖经过色谱等办法进行剖析。粗多糖首要含HSW1、HSW2、HSW3、HSW4四个组分。各组分经高效凝胶色谱、薄层层析、气相色谱等剖析得知:HSW1由葡萄糖(Glu)、半乳糖(Gal)组成,其摩尔比为1.00∶0.21,HSW2~3均由鼠李糖(Rha)、阿拉伯糖(Ara)、甘露糖(Man)、Glu、Gal,其摩尔比别离是0.73∶0.99∶0.69∶0.80∶1.00及0.51∶0.31∶0.48∶1.00∶0.45,HSW4首要包括Man、Glu、Gal[11]。

2.2 葎草中黄酮的化学结构

葎草全草含青兰苷、天门冬素、挥发油、鞣质及树脂;葎草叶含木犀草素葡萄糖苷、大波斯菊苷、牡荆素等黄酮类成分[12]。中药葎草中首要含大波斯菊苷、木犀草素苷等黄酮类成分,大波斯菊苷在糖上连接上2,3-丁烯酸酯后活性增强[13]。

2.3 葎草中挥发油化学成分endprint

在葎草的茎、叶和花中别离判定出86、90 和103个组分,别离占挥发油总峰面积的96.697%、96.455%和94.213%;在茎中首要成分是1,3-二甲基双环[3,3,0]辛-3-烯-2-酮(14.010%),百里酚(9.407%),β-石竹烯(6.884%),反式-β-金合欢烯(5.965%),β-甜没药烯(5.798%),香芹酚(5.702%)和α-佛手柑油烯(5.511%);叶中首要成分是β-石竹烯(12.704%),α-佛手柑油烯(8.588%),1,3-二甲基双环[3,3,0]辛-3-烯-2-酮(7.487%)和反式-β-金合欢烯(6.662%);在花中首要是反式-β-金合欢烯(11.906%),β-石竹烯(8.201%),葎草烯(5.515%)和β-蒎烯(4.719%);而相对质量分数有显着差异[14]。葎草挥发油的首要成分是二丁基羟基甲苯(11.60%)、十六酸甲酯(5.13%)、十七烷(4.80%)、棕榈酸(4.43%)等,其多种活性成分有必定的抑菌效果[15]。

3 葎草化学成分的生理活性

3.1 抗氧化活性

葎草各部位都具有必定的抗氧化效果。王新风等[16]研讨证明葎草多糖对羟自由基和超氧阴离子自由基具有较高的铲除才能。8月份嫩头中多糖含量最高,浓度为5 mg/ml的各部位葎草多糖溶液,对Fenton反响生成的羟自由基具有较强的铲除才能,达85.15%~98.52%;对邻苯三酚自氧化法发作的超氧阴离子自由基也有较好的按捺才能,达57.15%~67.54%。丁勇等[17]研讨发现不同月份收集葎草不同部位的黄酮提取液对超氧阴离子自由基(·O2-)和羟自由基(·OH)均具有显着的铲除才能,以10月份叶中总黄酮含量最高,提取的总黄酮按捺超氧阴离子自由基才能最高,到达70.3%,铲除羟自由基才能最高达74.4%。

3.2 抑菌活性

葎草对细菌性腹泻常见的细菌——大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌有必定的按捺效果[18]。葎草叶片多糖对大肠埃希菌、苏云金芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌和链球菌均有必定的按捺效果。葎草粗多糖的抑菌效果具有必定的剂量依赖性,且各组分间表现出协同联系[4]。

葎草挥发油样本对金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌有必定的按捺效果,而对铜绿假单胞菌没有效果[15]。葎草的正丁醇萃取部位对结核分枝杆菌规范株H37RV及临床别离的灵敏菌株具有较显着的抗菌效果,且有显着的剂量-效应联系,粗提物的MIC为125 μg/ml,高浓度1 mg/ml时有杀灭效果[19]。

3.3 抗炎、止痒活性

葎草醇乙酸乙酯提取物具有显着的抗炎镇痛效果,对二甲苯致小鼠耳肿胀、棉球诱导大鼠肉芽安排增生和鸡蛋清致大鼠足肿胀均有显着的按捺效果,其抗炎效果可能与其按捺炎性安排中的PGE2组成或开释有关[20]。葎草水提物可显着按捺4-AP和氯喹诱发小鼠瘙痒反响,下降氯喹诱发小鼠瘙痒反响后血清中IL-4的含量,进步致痒阈,按捺DNFB致小鼠右耳廓肿胀,起到止痒的效果。其止痒机制可能与按捺组胺和IL-4的开释有关[21]。

3.4 抗肿瘤活性

葎草酮是SGC-7901人胃癌细胞NAT1酶PABA底物的非竞争性按捺剂,经过按捺NAT1的活性和基因表达两个方面削减芳香胺类化合物代谢为乙酰化的芳香胺类致癌物的量,然后防备癌症的发作,避免癌症的进一步恶化[22-23]。

3.5 其他效果

葎草总黄酮可对立高糖诱导的血管缩短和舒张功用的下降,一氧化氮组成酶(NOS)按捺剂N-硝基-L-精氨酸甲酯和鸟苷酸环化酶(GC)按捺剂亚甲蓝均可按捺葎草总黄酮改进高糖所造成的的血管缩短和舒张功用的下降,阐明其效果机制可能是经过添加NOS活性和激动GC完结的[24]。葎草总黄酮对三硝基苯磺酸诱发大鼠溃疡性结肠炎具有维护效果,还可对立高糖诱导的血管缩短和舒张功用下降[25]。

4 结语

从葎草全草中别离出的黄酮类、多糖类等多种化合物,具有多种生物活性,在食物防腐和医药范畴的开发远景宽广,葎草化学成分开发含义严重,但现有的提取办法所得化学成分纯度不高,因而需求挑选一种较为经济、快速的方法进步提取物的纯度。葎草的医药研讨所用首要是粗提物,详细是哪种化学成分发挥效果,还需进一步别离其有效成分。

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(收稿日期:2014-09-22 本文修改:许俊琴)endprint

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